ارتباط برون تنی- درون تنی وجود دارد؛اگر سرعت انحلال برون تنی مشابه درون تنی باشد؛ مگر اینکه دوز خیلی بالا باشد
کنترل جذب به وسیله انحلال
بالا
پایین
۲
ارتباط برون تنی- درون تنی نیست یا محدود است؛نفوذ پذیری سرعت انحلال را تعیین می کند.
غیر وابسته به انحلال
پایین
بالا
۳
ارتباط برون تنی- درون تنی نیست یا محدود است.
بسته به مورد است
پایین
پایین
۴
۲-۱-۶- روش های افزایش حلالیت
بسیاری از داروهای جدید که در درمان بیماری هابه کار می روند داروهای کم محلول در آب هستند. بنابراین افزایش حلالیت و سرعت انحلال این داروها از اهمیت زیادی برخوردار است(۱۵)
بدین منظور می توان از روش های زیر استفاده کرد :
۱-استفاده از کمک حلال ها
۲-استفاده از سورفکتانت ها
۳-استفاده از سیکلودکسترین ها
۴-تنظیم pH
۵-کاهش اندازه ذره ای
۶-سیستم های مایع- جامد
۷-ملح سازی و ساخت پیش دارو
۸-پراکندگی جامد
۲-۱-۶-۱- استفاده از کمک حلال ها
کمک حلال ها داراری ظرفیت حل کنندگی بالایی می باشند. تحقیقات نشان داده است که برای سیستم آب- کمک حلال یک ارتباط نیمه لگاریتمی بین حلالیت کل دارو [ stot ]، حلالیت دارو در آب [ s0 ] و نسبت حجم حلال f به صورت زیر وجود دارد :
log[stot] = log[s0] +σf
σقدرت حل کنندگی کمک حلال برای حلال و داروی داده شده است و بوسیله شیب منحنی
log[Stot] در برابر f بدست می آید.
معادله نشان می دهد که حلالیت دارو با افزایش غلظت حلال یا حجم حلال افزایش میابد.
به طور معکوس به قطبیت دارو و کمک حلال وابسته است.اگر یک سیستم شامل چند کمک حلال باشد معادله به صورت زیر می باشد:
log[Stot]=log[S0]+
کمک حلال های رایج شامل اتانول،پروپیلن گلیکول (PG) ، پلی اتیلین گلیکول های مایع مثل PEG300 وPEG400،گلیسیرین، NوN دی متیل استامید (DMA) و غیره می باشند.
۲-۱-۶-۲- استفاده از سورفکتانت ها
سورفکتانت ها و سیستم میسلی میتوانند از طریق تقویت حلالیت دارو، بهبود خیس خوردن و بهبود انحلال دارو، کاهش یا حذف رسوب دارو، کاهش تجزیه دارو و تنظیم آزادسازی دارو در بهبود حلالیت دارو نقش داشته باشند. معادله زیر رابطه بین حلالیت کل دارو سورفکتانت را نشان می دهد:
[Stot]=[S0]+k.[S0].[S]
[Stot] حلالیت کل دارو و [S0] حلالیت دارو در آب می باشد. [S] غلظت سورفکتانت و k ضریب تقسیم است.
از سورفکتانت های رایج می توان به پلی سوربات ها (برای مثال توئین٨٠ و توئین ٢٠)، سدیم لوریل سولفات،سوربیتان منو پالمیتات و…اشاره کرد.
سورفکتانت ها به سه دسته آنیونی،کاتیونی و غیر یونی تقسیم می شوند. از سورفکتانت های آنیونی می توان به سدیم لوریل سولفات(SLS)، از سورفکتانت های کاتیونی می توان به کلرهگزیدین و از سورفکتانت های غیر یونی می توان به پلوگزامر اشاره نمود.
۲-۱-۶-۳- استفاده از سیکلودکسترین ها:
